ACS Med. Chem. Lett.| 强效PROTAC靶向EGFR突变体：非小细胞肺癌治疗的新疗法

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近期，百济神州（Beigene）公布了有关 EGFR耐药突变体的新型降解剂的最新专利（WO2022171123 A1），筛选出能高效降解EGFR L858R/T790M/C797S和EGFR Del19/ T790M/C797S等耐药突变体的PROTAC降解剂（化合物21），该类降解剂药物为非小细胞肺癌治疗中因EGFR突变产生的耐药性问题提供了潜在解决方案。Robert B. Kargbo（Usona Institute）同步在ACS Medicinal Chemistry Letters杂志上对此专利进行了提炼和简要分析。

01 代表分子

图片来源：苏州美诺医药微信公众号

02 靶点及适应症

 ◆靶点：EGFR耐药突变体

 ◆潜在适应症：非小细胞肺癌（Non-small cell lung cancer, NSCLC）

03 合成路径

图片来源：苏州美诺医药微信公众号

04 生物活性

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关于美诺

苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物CRO/CDMO的平台型企业。公司成立于2008年，旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务，已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。美诺是国内第一批深耕蛋白降解领域研发服务的公司，拥有包括蛋白降解药物开发平台（ReThinking PROTAC）在内的8个技术平台，并开发了数百个可进行百公斤放大的活性分子核心片段 。

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